4个安眠药,抗抑郁、延长睡眠时间、提高睡眠质量,您一定要知道
1、氟伏沙明:属于选择性 5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制药。通过选择性抑制5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强中枢5-HT能神经功能,发挥抗抑郁作用。与毒蕈碱、组胺、肾上腺素、γ-氨基丁酸、苯二氮䓬类受体几无亲和力。不影响单胺氧化酶的活性。此外,氟伏沙明可以通过延缓体内褪黑素代谢,升高内源性褪黑素的浓度来改善睡眠,缩短REM期睡眠时间,同时不增加觉醒次数,延长抑郁患者的REM睡眠潜伏期,改善抑郁和焦虑患者的睡眠,适用于抑郁/焦虑伴失眠者。在安全性方面,氟伏沙明常见不良反应包括恶心、呕吐、口干、腹泻、便秘、消化不良、头痛、嗜睡、震颤、失眠、眩晕、焦虑等。少见不良反应包括直立性低血压、心电图改变、血清氨基转移酶升高、性功能障碍等。罕见不良反应包括凝血功能障碍、锥体外系反应、抗利尿激素分泌异常、溢乳、闭经、脱发、肌无力、5-HT综合征、自杀意念等。2、米氮平:属 去年肾上腺素(NA)和特异性5-HT能抗抑郁药(NaSSA),米安色林是其前体药物。本药是由两种对映体组成的消旋体。两种对映体都通过作用于中枢神经系统产生抗抑郁作用。其中左旋对映体主要抑制突触前膜的α2-肾上腺素受体,导致肾上腺素和5-HT能神经系统活性增加;同时,它也可显著地增强5-HT1A受体所介导的神经系统活动。右旋对映体主要通过拮抗5-HT2C受体,特别是作用于腹侧被盖区的兴奋中枢5-HT2C受体产生兴奋性,从而发挥抗焦虑和抑郁的作用。同时由于其抑制了 5-HT2A和5-HT2C受体,而有助于睡眠改善、食欲增加。它对5-HT3受体的拮抗作用,使其具有很强的止吐功效,从而明显改善了恶心、呕吐、腹泻及肠易激综合征患者的临床症状。本药具有的强抗组胺H1受体的活性,能够引起镇静、催眠、抗过敏、止痒的作用。其镇静作用比三环类抗抑郁抗抑郁药更強。本药有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能副作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。总之,米氮平通过阻断5-HT2A受体、组胺H1受体而改善睡眠,可以增加睡眠的连续性和慢波睡眠,缩短入睡潜伏期,增加总睡眠时间,改善睡眠效率,尤其是对于伴有失眠的抑郁症患者,可以改善客观睡眠参数。在安全性方面,米氮平常见不良反应包括食欲和体重增加、嗜睡、镇静、头晕等;少见不良反应包括直立性低血压、震颤、肌痉挛、血清氨基转移酶升高、皮疹等;罕见的不良反应包括急性骨髓抑制(粒细胞缺乏、再生障碍性贫血)。3、多塞平:属于三环类抗抑郁药,主要通过抑制突触前膜对5-HT和NA的再摄取,增强中枢5-HT能神经及NA能神经的功能,从而发挥抗抑郁作用,可使抑郁患者的情绪明显改善。此外,多塞平还可拮抗组胺H1受体和M胆碱受体,具有抗焦虑、镇静、肌肉松弛和抗胆碱作用。其抗抑郁作用一般在2周后产生,抗焦虑作用一般在几日内出现。总之,多塞平为FDA批准的唯一一种可用于治疗失眠的抗抑郁药,因其可选择性地和较强地阻断组胺H1受体,这就使得多塞平仅通过低剂量就可以发挥镇静催眠作用,主要适用于睡眠维持困难和短期睡眠紊乱的患者。在安全性方面,多塞平不良反应较少。少数患者可有嗜睡、震颤、眩晕、口干、多汗、视物模糊、排尿困难、便秘等,某些症状可在继续用药中自行消失。其他有皮疹、直立性低血压,偶见癫痫发作、骨髓抑制或中毒性肝损害。4、曲唑酮:属选择性5-HT及NA再摄取抑制剂。能选择性地拮抗 5-HT的再摄取,并有微弱的阻止NA再摄取的作用,发挥有效的抗抑郁作用和抗焦虑作用。但对乙酰胆碱无作用,亦不抑制脑内单胺氧化酶的活性。此外,本药还对5-HT2A受体或5-HT2C受体具有拮抗作用。还能选择性拮抗组胺H1受体,具有较强的镇静作用。能够显著地延长睡眠时间,减少睡眠中的觉醒次数和时间,提高深度睡眠,改善整体睡眠效率。由于具有α1肾上腺素能拮抗作用与抗组胺作用,可诱发直立性低血压。还能延长阴茎勃起时间,但药理机制不明,可能与中枢多巴胺激动和5-HT受体抑制及外周α肾上腺泰能拮抗有关。对催乳素的释放没有明显影响,对双向和单纯性抑郁的疗效相当,其抗抑郁治疗的优点是起效快,而抗胆碱和心血管副作用的发生率低。适合合并抑郁症、重度睡眠呼吸暂停综合征及有药物依赖史的失眠患者。在安全性方面,曲唑酮常见不良反应包括嗜睡、疲乏、眩晕、头痛、紧张、失眠、震颤、激动、口干、便秘、视物模糊等。少见不良反应包括恶心、呕吐、腹部不适、直立性低血压、心动过速等。罕见不良反应包括多梦、肌肉疼痛、皮疹、血清转氨酶升高等。
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